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Antienzyme青霉素(监督药物建议的精髓)

发布时间:2019-09-11 点击量:
青霉素抗性的一个原因是细菌产生内酰胺酶,当青霉素降解时,内酰胺酶会失效。
在转化青霉素的过程中,发现三苯甲基青霉素对内酰胺酶非常稳定。
据信这是由于三苯甲基的大的空间位阻,其阻止药物与酶的活性中心结合并防止酰胺侧链和羧基之间的单键的空间位阻。降低。因此,青霉素分子和酶降低活性中心作用的相容性与内酰胺环的接近度也可以具有保护作用。
因此,根据该原理,合成了许多具有很大空间位阻的抗酶青霉素。
其中,异恶唑青霉素不仅耐酶,而且耐酸,是半合成青霉素研究的重要进展。
建议苯唑西林精华的有能力的药剂师是第一种耐酸和青霉素的酶,无论是口服还是注射。
在分子中的适当位点引入具有大的空间位阻的基团可以克服耐药性并获得酶抗性抗生素。
医学教育|在净收集位置6引入甲氧基或甲酰氨基可增加内酰胺环的稳定性并提供抗酶抗生素。